2016,7,药化回忆,制药应化用
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  • 先说下大家最关注的看图说话题,分别考了,克拉维酸,塞替派,奥塞米韦,芬太尼,佐匹克隆,头孢氨苄,三唑仑类似物,瑞格列奈,地尔硫卓,氢化可的松,最后一个是哌唑嗪,看那个呋喃甲酰哌嗪结构就知道了




    第一题写结构。考了,地西泮,氟尿嘧啶,环丙沙星,乙胺丁醇,环磷酰胺,苯巴比妥,甲氧苄啶,塞来昔布,




    填空题,说出,7- ACDC干啥的,名称,画出结构,然后考喹诺酮和什么结构作用,7位加哌嗪增加药效,
    阿奇霉素的贝克曼重拍,氮甲级化
    ACE酶抑制剂种类,就是巯基羧酸,双羧酸,磷酰羧酸
    贝塔肾上腺素抑制剂种类,苯乙醇胺和芳氧丙胺类
    诺龙引上乙炔基是炔诺酮,十八变乙基左炔诺酮(pass,甲基变乙基只是为了好合成,没别的意义)
    直接作用的麻黄碱的构型是1R2S,保证和肾上腺素一致,




    简答题,先导化合物发现且举例,H1受体阻断剂类举例,
    把一个有羟基的不溶于水的药物前药优化,比如成脂成醚,或者氧化成醛体内还原,编呗!
    这三个都很好写,但是它考了一个氯丙嗪的代谢产物,至少5个,虽然平时没看过,但是可以想出来,苯环上羟基,硫原子氧化成砜,去甲级,再氧化,基本够了,




    重点说合成吧,让设计一个代谢拮抗的药物,磺胺呗,写出合成路线,如果和我一样写磺胺甲恶唑的,记得是异恶唑,用丙酮和草酸酯缩合,然后成肟,然后和甲基酮烯醇式脱水就成环了,霍夫曼降解羧基变氨基然后和磺酸基连上就好,
    三代喹诺酮合成,
    搞清楚,环丙,诺氟是二代,写学过的氧氟沙星,但难度在下面的的杂环,只要想出用的是三氟化硝基苯就会了,水解一个氟成羟基,制酚负离子加氯代丙酮,然后还原硝基成氨基,手性还原和氨基酮羰基生成的亚胺,在一个乙氧甲叉基丙二酸酯连氨基,(可理解先迈克尔加成,再迈克尔加成)然后好沸点溶剂傅克反应合环,然后小细节,什么三氟化硼,甲基哌嗪取代,酯水解,成盐不说了,




    制药的卷子就这样的难度,其实不算难,就看平时了,一半以上的东西都不在复印店所谓的总结上,突击怕是不行了,比如喹诺酮合成,异恶唑的合成,总结都简单的布洛芬之类合成,可能不是给制药用的吧,制药不就光学化学嘛,化学再不会咋整!